コラム

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ザガーロの薬効・薬理

薄毛治療(AGA)専門クリニックの池袋・上野ユナイテッドクリニック(上野・御徒町)ではAGA治療薬であるプロペシア(フィナステリド)、フィナステリド「ファイザー」、ザガーロアボルブ(デュタステリド、デュタテライド)、ミノキシジル、ミノキシジルタブレット(ミノタブ)、アロビックスロゲイン5%ミノキシジルローションケトコゾナールシャンプー(ミコナゾール)AGA メディカルドクターズセレクトなどのAGA治療薬の処方を東京最安値で処方できるよう努力しております。

今回は「ザガーロの薬効・薬理」です。ユナイテッドクリニックは日本で最初にザガーロを紹介したクリニックです。

添付文書やインタビューフォームによると「ザガーロカプセル0.5㎎・0.1㎎」の成分は「デュタステリド」で「5α-還元酵素阻害薬」に分類されます。2015年9月28日正式に承認され、薄毛・AGA治療薬「ザガーロ」として2016年6月13日グラクソ・スミスクライン(GSK)から発売されます。

作用機序が近いプロペシア(フィナステリド)と比べ(違い)、生え際・前頭部・頭頂部でより効果が高いことが知られております。飲み方・服用方法は1日1回です。

副作用のEDやリピドー減退、初期脱毛が起きる可能性があること、PSAが50%低下すること、服用中は輸血が出来ません。経皮吸収の程度は不明で女性・子供は触れていけません。また子つくり中には休薬が必要です。

薬価は未定です。東京で最安値で処方を目指します。価格や購入費用は料金表で御確認下さい。自由診療で保険適応はありません。またAGA治療薬の通販や個人輸入代行に偽物・偽造品が多いため厚生労働省から注意喚起が出ていますのでご注意ください。

ザガーロとは

ザガーロとはイギリスに本社を置き、世界で第6位の売り上げを持つ大手製薬会社であるグラクソスミスクライン社(GSK)が、2015年9月28日に厚生労働省から「男性における男性型脱毛症」への効果・効能で製造販売承認を取得した医薬品です。
形状はカプセル型で用量は0.1mg、0.5mgとあり、0.5mgカプセルがAGA治療の際に主に処方される製剤になるでしょう。販売時期は2015年10月~11月の予定です。

ザガーロ
ザガーロ0.1mg/0.5mgの画像

このザガーロは2009年に前立腺肥大症の治療薬として認可を得たアボルブと同様にデュタステリドが主成分です。
アボルブは以前からAGAにも高い効果があることがよく知られており、2009年に韓国でAGA治療薬として承認されていました。

そのためアボルブを服用したAGA治療をすでに一部のクリニックが行っていました。今回その治療が正式に承認されたということになります。ユナイテッドクリニックはデュタステリド製剤のエキスパートで多くの処方実績があるクリニックです。

さすがに前立腺肥大薬「アボルブ」と同じ名前にしてしまうと混乱が生じます。「ザガーロ」という名前で販売されることになりました。

ザガーロ承認と同時期にグラクソスミスクライン社の公式ホームページにはAGA等に関する特設ページが開設され、同社のAGA治療に対する熱い意気込みが感じられます。

ザガーロ(デュタステリド)は、従来のAGA治療で広く用いられてきたプロペシア(フィナステリド)を凌ぐAGA治療の効果が知られていました。今回の正式な承認で多くの方がプロペシアからザガーロへ切り替えることを考えていらっしゃることと思います。
プロペシアを販売するMSD社も値下げなどで対抗していくかもしれません。今回のザガーロ承認でAGA治療のハードルがまた一段と下がった感がありますね。

AGAの原因はDHTによるヘアサイクルの短縮

髪の毛は一定の周期で成長し、自然に脱落します。同じ毛包からはまた新しい毛が生えてきます。この繰り返しを「ヘアサイクル」と言います。6年前後で生え変わります。ヘアサイクルは3つの期間に分けられ、毛母細胞が分裂を繰り返し新しい毛が盛んに作られる期間を「成長期」、毛母細胞の分裂が衰え、毛球が完全に退化するまでの期間を「退行期」、毛母細胞の分裂が止まり、毛の製造・伸長がストップする期間を「休止期」といい成長期が殆どで通常2~6年程です。

このヘアサイクルを短縮させるのが男性ホルモンDHT(ジヒドロテストステロン)です。DHTが頭皮に作用すると通常6年程度のヘアサイクルを1年未満にしてしまい、髪の毛は成長しないうちにどんどん抜けてしますので薄毛が目立ち、短く、細い毛になっていきます。

ザガーロの薬効・薬理

さてザガーロはAGAの原因として知られるDHT(ジヒドロテストステロン)に対してどのような薬効・薬理があるのでしょうか?

男性ホルモンの1つ、テストステロンに5α-還元酵素が作用するとDHTが産生され頭皮に作用しヘアサイクルが短縮され、薄毛・AGAが進行します。5α-還元酵素にはⅠ型、Ⅱ型の5α-還元酵素が存在します。

ザガーロは5α-還元酵素のⅠ型、Ⅱ型5α-還元酵素を阻害することで作用しDHT産生を抑制し、ヘアサイクルを整えることで発毛を促します。

ザガーロ阻害図2

ザガーロはⅠ型・Ⅱ型5α-還元酵素を阻害しDHTの産生を抑制します。

ではどの程度DHTの産生を抑制しているか、またそれによりどの程度発毛しているか、臨床試験を見てみましょう。

血清中DHT(ジヒドロテストステロン)濃度低下作用

ザガーロ承認時の臨床試験の結果です。男性型脱毛症患者にザガーロカプセル0.1mg/0.5mgを1日1回24週にわたり反復経口投与したところ、日本人集団の24週時における血清中DHT濃度はベースラインからそれぞれ83.6%/90.9%減少した。

第II/III相国際共同試験(第III相試験:非劣性試験)

対象
20~50歳の男性型脱毛症患者917例

方法
多施設国際共同・無作為化・二重盲検・ダブルダミー・実薬/プラセボ対照・並行群間比較試験。
対象患者に対し、ザガーロ0.02mg、0.1mg、0.5mg、フィナステリド1mgまたはプラセボを1日1回24週にわたり投与し、有効性と安全性、薬物動態などについて検討した。

男性型脱毛症患者における血清中DHT濃度のベースラインからの変化率(日本人集団)

※デュタステリド0.02mgは承認外の容量の為、削除してあります。

安全性
副作用の発現率は、プラセボ群の15%(27/181例)に対し、ザガーロ0.02mg群で14%(26/185例)、0.1mg群で21%(39/188例)、0.5mg群で16%(31/184例)であった。ザガーロ群で多くみられた副作用は勃起不全4.3%、リビドー減退3.9%、精液量減少1.3%であった。

この臨床試験の結果からザガーロ0.1㎎・0.5㎎ともに有意に血清中DHT濃度を低下させることが分かりました。


頭皮中DHT濃度低下作用(海外)

ARIA2004試験

男性型脱毛症患者にザガーロカプセル0.1mg/0.5mgを1日1回24週にわたり反復経口投与したところ、投与24週時における頭皮中のDHT濃度は、それぞれ39.9%/51.8%減少した。

対象
21歳~45歳の米国人の男性型脱毛症患者378例

方法
無作為化・二重盲検・ダブルダミー・プラセボ対照・並行群間比較試験
ザガーロ0.05mg、0.1mg、0.5mg、2.5mg、フィナステリド5mgまたはプラセボを1日1回24週にわたり経口投与し有効性、安全性および薬物動態などを検討した。

男性型脱毛症患者における頭皮中DHT濃度のベースラインからの変化率


※デュタステリド0.05mg群、2.5mg群は承認外の用量の為、削除してあります。

安全性
副作用の発現率は、プラセボ群の24%(14/58例)に対し、ザガーロ0.05mg群で15%(10/65例)、0.1mg群で29%(19/66例)、0.5mg群で15%(9/61例)、2.5mg群で28%(18/64例)であった。ザガーロ群で多くみられた副作用は頭痛5.1%、リビドー減退4.7%、倦怠感/疲労感2.7%であった。

この臨床試験でがザガーロ0.1㎎・0.5㎎は(血清中だけではなく)プラセボと比較し頭皮中のDHT濃度を有意に低下させています。

毛髪数とDHT濃度(海外)

ザガーロ0.1㎎・0.5㎎とプラセボを対象として24週服用後の血清・頭皮中DHT濃度と発毛数の変化をみた承認時臨床試験の結果です。

男性型脱毛症患者における毛髪数、血清中および頭皮中DHT濃度のベースラインからの変化量の関係(24週時)


※デュタステリド0.05mg群、2.5mg群は承認外の用量の為、削除してあります。

承認時評価資料
lsen EA, et al.: J Am Acad Dermatol 55, 1014-1023, 2006

男性型脱毛症患者にザガーロ0.05~2.5mg ※)を1日1回24週にわたり経口投与したところ、24週時の血清中および頭皮中のDHT濃度と毛髪数のベースラインからの変化量は投与量依存的であった。頭皮中および血清中のDHT濃度は投与量の増加に伴い減少し、毛髪数は増加した。なお、ザガーロ0.5mg群のDHT濃度の減少率は、頭皮中で51.8%、血清中で90.2%であり、毛髪数は94.5本増加した。※本邦における本剤の承認用量は、1日1回0.1mgまたは0.5mg

この臨床試験でもザガーロ0.1mg・0.5mgは有意に血清・頭皮中のDHT濃度を低下させ、また有意に発毛数を増加させることが分かります。

ザガーロとAGA

これらのデータからザガーロは血清DHT濃度、頭皮中のDHT濃度を低下させ、強い発毛効果がある薬剤であることが証明されました。そのためAGA治療に対して高い効果が実証されたため今回AGA治療薬として承認され販売となります。

初めてAGA治療を受ける方やプロペシアで満足できていない方などが良い適応の薬剤だと考えます。当院ではアボルブを用いたAGA治療を開院時から行っておりザガーロ治療の実績は豊富なクリニックです。副作用やプロペシアからの切り替えなど他院の医師が経験していないことも多く経験しております。

薄毛治療(AGA)はユナイテッドクリニック(池袋・上野・新橋・大宮・横浜)まで

薄毛治療(AGA)専門のユナイテッドクリニックではAGA治療薬であるプロペシア処方(フィナステリド)、フィナステリド「ファイザー」「サワイ」「クラシエ」、ザガーロ処方アボルブ処方(デュタステリド、デュタテライド)、ミノキシジル処方、ミノキシジルタブレット(ミノタブ)、アロビックスロゲイン5%ミノキシジルローションケトコゾナールシャンプー(ミコナゾール)などのAGA治療薬の処方を東京最安値で処方できるよう努力しております。ユナイテッドクリニックはザガーロを日本で最初に紹介したクリニックです。

また強力な発毛・育毛効果のカクテル治療AGA メディカルドクターズセレクトの取り扱いをしており、様々な薄毛治療(AGA)を行うことが可能です。ユナイテッドクリニック(池袋・上野・新橋・大宮)は東京で最安値を目指しております。

思い悩む前にお気軽にご来院ください。薄毛・AGA治療はユナイテッドクリニック東京にご相談ください。

アクセス良好(池袋・上野・新橋・大宮・横浜)

上野ユナイテッドクリニックはJR上野駅入谷口前のサンクスの入ったビルの8階です。駅近ですぐに受診でき、非常にアクセス良好です。入谷口か浅草口からおいでください。

JR上野駅(入谷口) 徒歩0分
 JR上野駅(浅草口)  徒歩1分
 メトロ銀座線・日比谷線 上野駅  徒歩3分
 京成上野駅  徒歩4分
 都営大江戸線 上野御徒町駅  徒歩4分

上野ユナイテッドクリニックは上記の駅から徒歩で来院することが出来ます。また近隣にはコインパーキングが多く、車でのご来院も可能です。

処方価格はお薬代のみ・ プライバシーに配慮

ユナイテッドクリニック東京の各院では初診料・再診料は無料で処方価格・購入費用は薬剤費のみです。格安・激安・最安値で処方できるように努力致します。またすべての院が駅近の立地でかつ、人目につかずご来院頂けるようプライバシーに最大限の配慮を致しております。

池袋院・上野院・新橋院・大宮院・横浜院へお越しください

ユナイテッドクリニック東京の各院ともターミナル駅近でアクセス良好です。

池袋院  JR池袋駅北口そば(20b出口横 ニイミビル7階)、西口徒歩0分
 上野院  JR上野駅入谷口そば、御徒町駅徒歩4分(入谷口前の1階にサンクスが入った早稲田ビルジング8階)
 新橋院  JR新橋駅銀座口・東京メトロ銀座線新橋駅、徒歩0分(JR新橋駅銀座口を直進、メトロ銀座線新橋駅2番口そば、1階にファミリーマートのリプロ新橋4階)
 大宮院  JR大宮駅西口、徒歩0分(駅前陸橋を降りて3件目の山中ビル5階)
 横浜院 JR横浜駅西きた口、西口徒歩3分  第7浅川ビル4階

ユナイテッドクリニック東京には池袋・新宿・渋谷・目黒・五反田・上野・神田・秋葉原・東京・有楽町・八重洲・銀座・品川、等、東京はもちろん、埼玉(さいたま・大宮・川口・浦和)、千葉(船橋・千葉・柏・松戸)、神奈川(横浜・関内・川崎)などから多く来院されています。また新橋駅には飛行機で東京へお越しの方、上野院・大宮院には新幹線で東京へお越しの方が大勢いらっしゃいます。

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