コラム

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2015.06.26

ザガーロとは 

薄毛治療(AGA)専門クリニックの池袋・上野ユナイテッドクリニック(上野・御徒町)ではAGA治療薬であるプロペシア(フィナステリド)、フィナステリド「ファイザー」、ザガーロアボルブ(デュタステリド、デュタテライド)、ミノキシジル、ミノキシジルタブレット(ミノタブ)、アロビックスロゲイン5%ミノキシジルローションケトコゾナールシャンプー(ミコナゾール)AGA メディカルドクターズセレクトなどのAGA治療薬の処方を東京最安値で処方できるよう努力しております。

ザガーロ」(ZAGGALO)とは世界で2番目のAGA治療薬の新薬です。

添付文書やインタビューフォームには「ザガーロカプセル0.5㎎・0.1㎎」の成分は「デュタステリド」で「5α-還元酵素阻害薬」に分類されます。2015年9月28日正式に承認され、薄毛・AGA治療薬「ザガーロ」としてグラクソ・スミスクライン(GSK)から発売されます。薬価は自由診療であるため決まっていません。

作用機序が近いプロペシア(フィナステリド)と比べ(違い)、生え際・前頭部・頭頂部でより効果が高いことが知られております。飲み方・服用方法は1日1回です。

副作用のEDやリピドー減退、初期脱毛が起きる可能性があること、PSAが50%低下すること、服用中は輸血が出来ません。経皮吸収の程度は不明で女性・子供は触れていけません。また子作り中には休薬が必要です。

薬価は未定です。東京で最安値で処方を目指します。価格や購入費用は料金表で御確認下さい。自由診療で保険適応はありません。またAGA治療薬の通販や個人輸入代行に偽物・偽造品が多いため厚生労働省から注意喚起が出ていますのでご注意ください。

プロペシアで満足が得られていな場合はザガーロ0.5㎎に切り替えてみましょう。またミノキシジルとの併用治療は非常に高い発毛効果が期待されます。ザガーロとプロペシアは一般的には併用しません。

池袋・上野ユナイテッドクリニックは日本でザガーロを最初に紹介した医療機関です。すでに当院で「ザガーロ」と同様の効果を持つ「アボルブ」等のデュタステリド製剤を処方しており豊富な治療実績を誇ります。

ザガーロとは

gsk

商品名)ザガーロカプセル0.1mg・同0.5mg(ZAGGALO dutasteride)
分類)Ⅰ型・Ⅱ型5α-還元酵素阻害薬
適応症)男性の男性型脱毛症
製造販売元)グラクソ・スミスクライン(GSK)社

承認取得日)2015年9月28日

発売日)2016年6月13日

効能・効果)男性の男性型脱毛症(AGA)

剤型)ザガーロカプセル0.1㎎は淡橙色、同0.5㎎は淡紅色で約19.3㎜の軟カプセル

用法・用量)通常成人男性にはデュタステリドとして0.1㎎を1日1回経口投与する。なお必要に応じて0.5㎎を1日1回経口投与する。

ザガーロ

*ザガーロの画像

「ザガーロ」の主成分は前立腺肥大症薬「アボルブ」の主成分でもある「デュタステリド」です。ザガーロはアボルブを製造販売しているグラクソ・スミスクライン(GSK)から販売されます。ザガーロはすでに世界85か国で約300万人の方に処方されています。

「デュタステリド」は2001年に開発されたAGA(男性型脱毛症)と前立腺肥大症の治療薬です。アボルブは2001年にアメリカで前立腺肥大症の治療薬「アボルブ」として承認され、続いて2009年に韓国で薄毛・AGA治療薬として承認されました。日本では2009年に前立腺肥大症の治療薬としてのみ承認されていましたが、2015年9月、日本でもAGA治療薬として承認されました。

デュタステリドはフィナステリドの作用しないⅠ型5-α還元酵素をも阻害する上、Ⅱ型5-α還元酵素もフィナステリドより強力に阻害するためAGAの原因物質DHTである(ジヒドロテストステロン)の産生をフィナステリドより抑制するため強い発毛効果を有します。比較試験においてもフィナステリドより高い治療成績を示しております。

薄毛・AGAの原因と進行

薄毛・AGAの原因は男性ホルモンDHT(ジヒドロテストステロン)

テストステロンは精子形成や性欲増進作用や筋骨格の形成を促す男性ホルモン(アンドロゲン)の一つで男性化に重要な働きをしていますが5α-還元酵素が働くとDHT(ジヒドロテストステロン)となります。このDHTがAGAの原因物質となり薄毛・AGAを進行させるのです。

テストステロンとDHT(ジヒドロテストステロン)の働き

テストステロン DHT(ジヒドロテストステロン)
 胎児期  ・男子胎児における内性器の発達 ・男子胎児における外性器の発達
 思春期/成人期  ・精子形成・性欲をつかさどる・筋肉や骨格の発達  ・薄毛・AGA・前立腺肥大・ニキビ

Tenover J S Endocrinol Metab Clin North Am 1991;20(4):893-909.

テストステロンは胎児期・思春期・成人期ともに重要な働きをしており、また第二次性徴には必須の男性ホルモンです。DHTは胎児期においては外性器(陰茎など)の発達など重要な役割をしています。大きくなってからはニキビや薄毛・AGAや前立腺肥大とあまり良い働きをしていません。DHTは男性ホルモン感受性がある毛包が局在する前頭部や頭頂部において毛髪を軟毛化します。頭皮毛包のミニチュア化が進行し、ヘアサイクルの成長期が短縮され毛髪が薄く、短く、細い毛になっていきます。

DHTの作用によりヘアサイクルが短縮することで薄毛・AGAが進行します。

髪の毛には生えてきては抜けて、また新しい毛が同じ毛包から生えてくるサイクルを繰り返しています。これを「ヘアサイクル」といい6年程の髪の毛の寿命があります。ヘアサイクルは3つに分けられ、「成長期」「退行期」「休止期」があり成長期が最も長く2~6年程です。AGAの人は成長期が短くなることで髪の毛が短く、細くなり薄毛になっていきます。

ヘアサイクルの分類
期間 働き
成長期 2~6年  毛母細胞が盛んに分裂し髪の毛が成長する時期、全体の90%
 退行期  2週間  毛母細胞の分裂が減少する時期
 休止期  3~4カ月  毛母細胞の分裂が休止する時期
ヘアサイクルとAGA

AGAではDHTや血流の関与によりヘアサイクルの成長期が短縮し、硬毛が軟毛化することで薄毛・AGAが徐々に進行します。 AGA治療ではDHTを抑制することが重要になります。

板見智:医学のあゆみ 222,895-896,2007より改変

 ザガーロの作用機序

AGA原因であるDHTを産生を抑制しDHT濃度を低下させることでヘアサイクルを正常化することができます。テストステロンに5α-還元酵素が作用するとDHTとなりますがAGA治療薬はこの5α-還元酵素を阻害します。

プロペシアとザガーロの違いですが5α-還元酵素プロペシア(フィナステリド)は5α-還元酵素Ⅱ型のみを選択的に阻害しAGAの原因であるDHT(ジヒドロテストステロン)の産生を強力に抑制します。ザガーロは5α-還元酵素のⅠ型、Ⅱ型ともに阻害しDHTの産生を強力に抑制します。ザガーロはプロペシアと比較しⅠ型は100倍以上、Ⅱ型を3倍以上阻害することが分かっています。
そのためザガーロはプロペシアより強い発毛効果・育毛効果を持っています。

ザガーロ阻害図2

ザガーロはⅠ型・Ⅱ型5α-還元酵素を阻害しテストステロンからDHT(ジヒドロテストステロン)が産生されるのを抑制する

フィナステリド阻害図

フィナステリドはⅡ型5α-還元酵素を選択的に阻害しテストステロンからDHT(ジヒドロテストステロン)が産生されるのを抑制する(Ⅰ型は阻害しない)

ザガーロの発毛・育毛効果とDHT抑制効果

薄毛・AGA治療にはDHTの働きを抑制することが重要です。ザガーロは強力な発毛効果とDHTの抑制効果が認められます。

ザガーロの発毛効果・育毛効果

ザガーロの第Ⅱ/Ⅲ相試験の結果です。20歳~50歳の男性AGA患者917例を対象とした臨床試験で24週間ザガーロ0.5㎎、0.1㎎、フィナステリド(プロペシア)1㎎、プラセボ(偽薬)を二重盲検試験で検討しています。投与24週間のベースラインからの非軟毛を対象として直径2.54cm(500円玉大)の毛髪数を測定します。また毛髪の太さを計測しています。

毛髪数のベースラインからの変化量(24週時)

承認時評価資料
Gubelin HW, et al.: J Am Acd Dermatol 70, 489-498, 2014より改変

毛髪の太さのベースラインからの変化量(24週時)

承認時評価資料
Gubelin HW, et al.: J Am Acd Dermatol 70, 489-498, 2014

毛髪の本数と毛髪の太さのベースラインからの変化量

毛髪の本数 (本) 毛髪の太さ(×10⁶μm)
 ザガーロ0.5㎎ 89.6  5.8
 ザガーロ0.1㎎  63.0  3.9
 フィナステリド1㎎  56.5  4.0
 プラセボ  -4.9  -0.9

投与24週時の毛髪数のベースラインからの変化量を見るとザガーロ0.5㎎が89.6本、ザガーロ0.1㎎が63.0本、フィナステリド1㎎が56.5、プラセボが-4.9本でザガーロ0.5㎎群はフィナステリド1㎎群よりも発毛本数が多く、プラセボ群と比べ統計学的有意差を認めています。このためこれらからザガーロ0.5㎎は発毛効果があり、かつプロペシア1㎎よりも発毛本数が多いこと(プロペシアの約1.6倍の発毛本数)が分かります。

毛髪の太さもザガーロ0.1㎎群・0.5㎎群とプラセボ群と比較しザガーロは有意に育毛を促進します。

他の臨床試験の結果でもフィナステリド5mg(プロペシア1mgの5倍量)とザガーロ0.5mgを半年間服用した海外の臨床試験においてザガーロを服用したグループの発毛量が約30%高かったことが報告されています。

これらの結果をまとめると

ザガーロ0.5㎎が最も発毛・育毛効果が期待できる、ザガーロ0.1㎎とフィナステリド(プロペシア)1㎎はほぼ同等の発毛・育毛効果を持つ」といえます。

またザガーロは用量依存性に発毛効果が認められています。

ザガーロの長期的な効果

AGA患者を対象とした国内長期投与試験が行われています。ザガーロ0.5mg/日を52週間投与して検討されていますが、ザガーロ52週時の毛髪の本数や毛髪の太さのベースラインからの変化量、外部専門家委員会の写真評価結果は26週時と同等で効果が維持されていることが分かっています。

ザガーロのDHT抑制効果

ザガーロがどれぐらいAGAの原因物質であるDHTの産生を抑制しているのでしょうか?

男性型脱毛症患者における血清中DHT濃度のべースラインからの変化率(日本人集団)

20歳~50歳の男性AGA患者917例を対象とし、ザガーロ0.1㎎と0.5㎎を24週間反復経口投与したところ日本人集団の投与24週後には血清DHT濃度が83.6%、90.9%低下しています。

 

AGA患者における頭皮中DHT濃度のベースラインからの変化率

AGA患者にザガーロ0.1㎎と0.5㎎を24週間反復経口投与したところ、投与24週後における頭皮中DHT濃度は39.9%、51.8%低下しています。

また別の臨床試験ではザガーロ0.5~2.5mgを1日1回反復経口投与した時に血清中DHT濃度は投与2週までに速やかに低下し、反応は用量依存性的で投与6カ月の0.5mgによるDHT濃度の減少は89.7%と2.5mgと同程度で最大でした。これと比しプロペシアは6週間服用によるDHT濃度の減少が71%と報告があります。

また海外のデータでは0.5mgを1日1回反復投与して時に投与3カ月で前立腺組織中のDHTが93%減少することも報告されています。

このようにザガーロはプロペシアよりも強いDHT抑制効果が認められます。

ザガーロと生え際・前頭部・頭頂部

ザガーロはプロペシアと同作用機序が近いため同様に生え際、前頭部などDHTの影響が強い部位に効果が強いと思われます。

生え際の薄毛とは額の両側からゆっくりと進行してく生え際の薄毛の事です。「M字はげ」など言われています。さらに薄毛が進行すると前頭部一部分だけ残してそり込み部分が繋がったり頭頂部の薄毛と結合したりします。

生え際の薄毛・AGAは遺伝の要素が強く出る場所で、また男性ホルモンDHTの影響が多く出る場所ですのでザガーロが効果的です。生え際・前頭部・頭頂部などすべての部位でプロペシアより強い効果を発現します。

特に生え際の発毛は市販の育毛薬では困難だと思われますのでクリニックでザガーロの内服治療することをお勧めいたします。

ザガーロの飲み方・服用方法

ザガーロは前立腺肥大治療薬として成人にはデュタステリドとして1回0.1mgを1日1回経口投与します。必要に応じて0.5㎎に増量可能ですが0.5㎎がより発毛効果が高いため0.5㎎の1日1回服用をお勧めいたします。副作用は0.1㎎と0.5㎎で差がありません。

食事の影響は受けませんので飲み忘れにくい時間に服用するようにしてください。

AGA治療薬・薄毛・育毛治療薬継続治療が重要で飲み忘れで発毛効果が低下します。継続治療を心掛けましょう。

ザガーロの禁忌

5α還元酵素阻害薬に対し過敏症の既往歴のある方、女性および妊婦、産婦、授乳婦、小児等、重症の肝障害のある患者(血中濃度が上昇する恐れがあるため)

ザガーロの副作用

ED・リピドー減退・射精障害など

添付文書上の副作用の主なものは調査症例557例中95例(17.1%)で、勃起不全24例(4.3%)、リピドー減退22例(3.9%)、射精障害7(1.3%)でした。MSD社のプロペシアの副作用は4%ほどですのザガーロが若多めです。

1%以上 1%未満 頻度不明 ¹)
 過敏症 発疹  蕁麻疹、アレルギー反応、掻痒症、限局性浮腫、血管浮腫
 精神神経系  頭痛、抑うつ気分  浮動性めまい、味覚異常
 生殖器および乳房障害 性機能不全(リピドー減退、勃起不全・ED、射精障害²)  乳房障害(女性化乳房、乳頭痛、乳房不快感)  精巣痛、精巣腫脹
 皮膚  脱毛症(主に体毛脱落)、多毛症
 消化器  腹部不快感  腹痛、下痢
 その他  肝機能異常、倦怠感、血中CK増加

1)自己報告又は海外のみで認められている副作用については頻度不明とした。

2)投与中止後も持続したとの報告がある。

EDなどの症状が見られた場合は担当医師にご相談ください。また射精障害の詳細は精液量減少です。

副作用の出現時期は6ヶ月以内

ザガーロの副作用発現時期を記します。183日以降に認められた副作用はインフルエンザ、胃腸炎、大腸炎、PSA増加でした。性機能障害は投与6ヶ月以内に多く、女性化乳房に関しては投与期間に関わらず一定でした。

副作用の発現時期 割合
1~91日 25%
92~182日 17%
183~273日 25%
273~364日 11%
365日~ 1%

このため副作用は服用後6ヶ月以内に見られるようです。また副作用には用量依存性が見られないことが分かっております。

ザガーロの発毛・育毛効果は用量依存性があり、副作用は用量依存性がない。

ザガーロの注意点

ザガーロの「初期脱毛」について

ザガーロやミノキシジルの服用、AGAメディカルドクターズセレクトなどのAGA・薄毛・育毛治療を開始してしばらくすると(治療開始2週間から6週間ごろに多くみられる)、『初期脱毛』と言って普段よりも脱毛症状が進行したような抜け毛がある場合があります。

これは、薄毛・AGAによってヘアサイクルに異常があった状態が、薬の効果でヘアサイクルが調整され、そのため一時的に毛の退行期が重なることによるものと言われています。ザガーロがしっかり効いてきている証拠ですのでご安心下さい。また全員に初期脱毛が起きるわけではありません。

ザガーロはPSAを50%低下させます。2倍を目安にしてください。

ザガーロはプロペシアなどフィナステリド製剤と同様に前立腺のマーカーであるPSAの数値を約50%低下させますので健康診断やかかりつけ医にザガーロを服用していることを必ず伝えてください。またアボルブを服用中の方も必ず担当医師に服用していることをお伝えください。前立腺がんが見過ごされる可能性があります。2倍すると目安にすることが出来ます。

またfree-PSAはザガーロの影響を受けません。

ザガーロ服用中止後6ヶ月で元のPSA値に戻ります。

女性は触れないようにしてください。(経皮吸収と催奇形性)

ザガーロを脱カプセルしないようにしてください。胎児の外性器の正常発育に影響を及ぼす恐れがあるため妊娠中、または妊娠の可能性のある閉経前女性はザガーロの有効成分である「デュタステリド」に触れてはいけません。ザガーロはカプセル化されていますので錠剤をそのまま女性が触れても経皮吸収されませんが、脱カプセルすると閉経前女性がデュタステリドと接触する可能性が出てきますのでご注意ください。小児も同様です。

ザガーロ服用中は輸血できません。

ザガーロを服用中の場合は輸血できません。服用中止後最低1ヶ月はあけるようにしてください。

ザガーロ処方は診察料無料・予約不要です。

池袋・上野(御徒町)ユナイテッドクリニック東京はザガーロ処方による治療実績が豊富です。

処方価格・購入費用はHPの料金表でご確認ください。

初診料・再診料無料で購入費用・処方価格はお薬代のご負担となります。自由診療で保険適応はありません。

診察は問診と視診が中心です。

ザガーロの効果・副作用・飲み方・服用方法など説明の後、ザガーロを院内処方いたします。

薄毛治療(AGA)はユナイテッドクリニック(池袋・上野・新橋・大宮・横浜)まで

薄毛治療(AGA)専門のユナイテッドクリニックではAGA治療薬であるプロペシア処方(フィナステリド)、フィナステリド「ファイザー」「サワイ」「クラシエ」、ザガーロ処方アボルブ処方(デュタステリド、デュタテライド)、ミノキシジル処方、ミノキシジルタブレット(ミノタブ)、アロビックスロゲイン5%ミノキシジルローションケトコゾナールシャンプー(ミコナゾール)などのAGA治療薬の処方を東京最安値で処方できるよう努力しております。ユナイテッドクリニックはザガーロを日本で最初に紹介したクリニックです。

また強力な発毛・育毛効果のカクテル治療AGA メディカルドクターズセレクトの取り扱いをしており、様々な薄毛治療(AGA)を行うことが可能です。ユナイテッドクリニック(池袋・上野・新橋・大宮)は東京で最安値を目指しております。

思い悩む前にお気軽にご来院ください。薄毛・AGA治療はユナイテッドクリニック東京にご相談ください。

アクセス良好(池袋・上野・新橋・大宮・横浜)

上野ユナイテッドクリニックはJR上野駅入谷口前のサンクスの入ったビルの8階です。駅近ですぐに受診でき、非常にアクセス良好です。入谷口か浅草口からおいでください。

JR上野駅(入谷口) 徒歩0分
 JR上野駅(浅草口)  徒歩1分
 メトロ銀座線・日比谷線 上野駅  徒歩3分
 京成上野駅  徒歩4分
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上野ユナイテッドクリニックは上記の駅から徒歩で来院することが出来ます。また近隣にはコインパーキングが多く、車でのご来院も可能です。

処方価格はお薬代のみ・ プライバシーに配慮

ユナイテッドクリニック東京の各院では初診料・再診料は無料で処方価格・購入費用は薬剤費のみです。格安・激安・最安値で処方できるように努力致します。またすべての院が駅近の立地でかつ、人目につかずご来院頂けるようプライバシーに最大限の配慮を致しております。

池袋院・上野院・新橋院・大宮院・横浜院へお越しください

ユナイテッドクリニック東京の各院ともターミナル駅近でアクセス良好です。

池袋院  JR池袋駅北口そば(20b出口横 ニイミビル7階)、西口徒歩0分
 上野院  JR上野駅入谷口そば、御徒町駅徒歩4分(入谷口前の1階にサンクスが入った早稲田ビルジング8階)
 新橋院  JR新橋駅銀座口・東京メトロ銀座線新橋駅、徒歩0分(JR新橋駅銀座口を直進、メトロ銀座線新橋駅2番口そば、1階にファミリーマートのリプロ新橋4階)
 大宮院  JR大宮駅西口、徒歩0分(駅前陸橋を降りて3件目の山中ビル5階)
 横浜院 JR横浜駅西きた口、西口徒歩3分  第7浅川ビル4階

ユナイテッドクリニック東京には池袋・新宿・渋谷・目黒・五反田・上野・神田・秋葉原・東京・有楽町・八重洲・銀座・品川、等、東京はもちろん、埼玉(さいたま・大宮・川口・浦和)、千葉(船橋・千葉・柏・松戸)、神奈川(横浜・関内・川崎)などから多く来院されています。また新橋駅には飛行機で東京へお越しの方、上野院・大宮院には新幹線で東京へお越しの方が大勢いらっしゃいます。

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