コラム

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2015.06.26

ザガーロ処方について

上野ユナイテッドクリニック(上野・御徒町)ではAGA治療薬であるプロペシア(フィナステリド)、ザガーロアボルブ(デュタステリド)、アロビックスAGA ドクターズカクテルなどのAGA治療薬の処方をしております。

ザガーロ」(ZAGGALO)とは世界で2番目のAGA治療薬の新薬です。

添付文書やインタビューフォームには「ザガーロカプセル0.5㎎・0.1㎎」の成分は「デュタステリド」で「5α-還元酵素阻害薬」に分類されます。2015年9月28日正式に承認され、薄毛・AGA治療薬「ザガーロ」としてグラクソ・スミスクライン(GSK)から発売されます。薬価は自由診療であるため決まっていません。

作用機序が近いプロペシア(フィナステリド)と比べ(違い)、生え際・前頭部・頭頂部でより効果が高いことが知られております。飲み方・服用方法は1日1回です。

副作用のEDやリピドー減退、初期脱毛が起きる可能性があること、PSAが50%低下すること、服用中は輸血が出来ません。経皮吸収の程度は不明で女性・子供は触れていけません。また子作り中には休薬が必要です。

プロペシアで満足が得られていな場合はザガーロ0.5㎎に切り替えてみましょう。またミノキシジルとの併用治療は非常に高い発毛効果が期待されます。ザガーロとプロペシアは一般的には併用しません。

ザガーロとは

商品名)ザガーロカプセル0.1mg・同0.5mg(ZAGGALO dutasteride)
分類)Ⅰ型・Ⅱ型5α-還元酵素阻害薬
適応症)男性の男性型脱毛症
製造販売元)グラクソ・スミスクライン(GSK)社

承認取得日)2015年9月28日

発売日)2016年6月13日

効能・効果)男性の男性型脱毛症(AGA)

剤型)ザガーロカプセル0.1㎎は淡橙色、同0.5㎎は淡紅色で約19.3㎜の軟カプセル

用法・用量)通常成人男性にはデュタステリドとして0.1㎎を1日1回経口投与する。なお必要に応じて0.5㎎を1日1回経口投与する。

ザガーロ

*ザガーロの画像

「ザガーロ」の主成分は前立腺肥大症薬「アボルブ」の主成分でもある「デュタステリド」です。ザガーロはアボルブを製造販売しているグラクソ・スミスクライン(GSK)から販売されます。ザガーロはすでに世界85か国で約300万人の方に処方されています。

「デュタステリド」は2001年に開発されたAGA(男性型脱毛症)と前立腺肥大症の治療薬です。アボルブは2001年にアメリカで前立腺肥大症の治療薬「アボルブ」として承認され、続いて2009年に韓国で薄毛・AGA治療薬として承認されました。日本では2009年に前立腺肥大症の治療薬としてのみ承認されていましたが、2015年9月、日本でもAGA治療薬として承認されました。

デュタステリドはフィナステリドの作用しないⅠ型5-α還元酵素をも阻害する上、Ⅱ型5-α還元酵素もフィナステリドより強力に阻害するためAGAの原因物質DHTである(ジヒドロテストステロン)の産生をフィナステリドより抑制するため強い発毛効果を有します。比較試験においてもフィナステリドより高い治療成績を示しております。

薄毛・AGAの原因と進行

薄毛・AGAの原因は男性ホルモンDHT(ジヒドロテストステロン)

テストステロンは精子形成や性欲増進作用や筋骨格の形成を促す男性ホルモン(アンドロゲン)の一つで男性化に重要な働きをしていますが5α-還元酵素が働くとDHT(ジヒドロテストステロン)となります。このDHTがAGAの原因物質となり薄毛・AGAを進行させるのです。

テストステロンとDHT(ジヒドロテストステロン)の働き

テストステロン DHT(ジヒドロテストステロン)
 胎児期  ・男子胎児における内性器の発達 ・男子胎児における外性器の発達
 思春期/成人期  ・精子形成・性欲をつかさどる・筋肉や骨格の発達  ・薄毛・AGA・前立腺肥大・ニキビ

Tenover J S Endocrinol Metab Clin North Am 1991;20(4):893-909.

テストステロンは胎児期・思春期・成人期ともに重要な働きをしており、また第二次性徴には必須の男性ホルモンです。DHTは胎児期においては外性器(陰茎など)の発達など重要な役割をしています。大きくなってからはニキビや薄毛・AGAや前立腺肥大とあまり良い働きをしていません。DHTは男性ホルモン感受性がある毛包が局在する前頭部や頭頂部において毛髪を軟毛化します。頭皮毛包のミニチュア化が進行し、ヘアサイクルの成長期が短縮され毛髪が薄く、短く、細い毛になっていきます。

DHTの作用によりヘアサイクルが短縮することで薄毛・AGAが進行します。

髪の毛には生えてきては抜けて、また新しい毛が同じ毛包から生えてくるサイクルを繰り返しています。これを「ヘアサイクル」といい6年程の髪の毛の寿命があります。ヘアサイクルは3つに分けられ、「成長期」「退行期」「休止期」があり成長期が最も長く2~6年程です。AGAの人は成長期が短くなることで髪の毛が短く、細くなり薄毛になっていきます。

ヘアサイクルの分類
期間 働き
成長期 2~6年  毛母細胞が盛んに分裂し髪の毛が成長する時期、全体の90%
 退行期  2週間  毛母細胞の分裂が減少する時期
 休止期  3~4カ月  毛母細胞の分裂が休止する時期
ヘアサイクルとAGA

AGAではDHTや血流の関与によりヘアサイクルの成長期が短縮し、硬毛が軟毛化することで薄毛・AGAが徐々に進行します。 AGA治療ではDHTを抑制することが重要になります。

板見智:医学のあゆみ 222,895-896,2007より改変

 ザガーロの作用機序

AGA原因であるDHTを産生を抑制しDHT濃度を低下させることでヘアサイクルを正常化することができます。テストステロンに5α-還元酵素が作用するとDHTとなりますがAGA治療薬はこの5α-還元酵素を阻害します。

プロペシアとザガーロの違いですが5α-還元酵素プロペシア(フィナステリド)は5α-還元酵素Ⅱ型のみを選択的に阻害しAGAの原因であるDHT(ジヒドロテストステロン)の産生を強力に抑制します。ザガーロは5α-還元酵素のⅠ型、Ⅱ型ともに阻害しDHTの産生を強力に抑制します。ザガーロはプロペシアと比較しⅠ型は100倍以上、Ⅱ型を3倍以上阻害することが分かっています。
そのためザガーロはプロペシアより強い発毛効果・育毛効果を持っています。

ザガーロ阻害図2

ザガーロはⅠ型・Ⅱ型5α-還元酵素を阻害しテストステロンからDHT(ジヒドロテストステロン)が産生されるのを抑制する

フィナステリド阻害図

フィナステリドはⅡ型5α-還元酵素を選択的に阻害しテストステロンからDHT(ジヒドロテストステロン)が産生されるのを抑制する(Ⅰ型は阻害しない)

ザガーロの発毛・育毛効果とDHT抑制効果

薄毛・AGA治療にはDHTの働きを抑制することが重要です。ザガーロは強力な発毛効果とDHTの抑制効果が認められます。

ザガーロの発毛効果・育毛効果

ザガーロの第Ⅱ/Ⅲ相試験の結果です。20歳~50歳の男性AGA患者917例を対象とした臨床試験で24週間ザガーロ0.5㎎、0.1㎎、フィナステリド(プロペシア)1㎎、プラセボ(偽薬)を二重盲検試験で検討しています。投与24週間のベースラインからの非軟毛を対象として直径2.54cm(500円玉大)の毛髪数を測定します。また毛髪の太さを計測しています。

毛髪数のベースラインからの変化量(24週時)

承認時評価資料
Gubelin HW, et al.: J Am Acd Dermatol 70, 489-498, 2014より改変

毛髪の太さのベースラインからの変化量(24週時)

承認時評価資料
Gubelin HW, et al.: J Am Acd Dermatol 70, 489-498, 2014

毛髪の本数と毛髪の太さのベースラインからの変化量

毛髪の本数 (本) 毛髪の太さ(×10⁶μm)
 ザガーロ0.5㎎ 89.6  5.8
 ザガーロ0.1㎎  63.0  3.9
 フィナステリド1㎎  56.5  4.0
 プラセボ  -4.9  -0.9

投与24週時の毛髪数のベースラインからの変化量を見るとザガーロ0.5㎎が89.6本、ザガーロ0.1㎎が63.0本、フィナステリド1㎎が56.5、プラセボが-4.9本でザガーロ0.5㎎群はフィナステリド1㎎群よりも発毛本数が多く、プラセボ群と比べ統計学的有意差を認めています。このためこれらからザガーロ0.5㎎は発毛効果があり、かつプロペシア1㎎よりも発毛本数が多いこと(プロペシアの約1.6倍の発毛本数)が分かります。

毛髪の太さもザガーロ0.1㎎群・0.5㎎群とプラセボ群と比較しザガーロは有意に育毛を促進します。

他の臨床試験の結果でもフィナステリド5mg(プロペシア1mgの5倍量)とザガーロ0.5mgを半年間服用した海外の臨床試験においてザガーロを服用したグループの発毛量が約30%高かったことが報告されています。

これらの結果をまとめると

ザガーロ0.5㎎が最も発毛・育毛効果が期待できる、ザガーロ0.1㎎とフィナステリド(プロペシア)1㎎はほぼ同等の発毛・育毛効果を持つ」といえます。

またザガーロは用量依存性に発毛効果が認められています。

ザガーロの長期的な効果

AGA患者を対象とした国内長期投与試験が行われています。ザガーロ0.5mg/日を52週間投与して検討されていますが、ザガーロ52週時の毛髪の本数や毛髪の太さのベースラインからの変化量、外部専門家委員会の写真評価結果は26週時と同等で効果が維持されていることが分かっています。

ザガーロのDHT抑制効果

ザガーロがどれぐらいAGAの原因物質であるDHTの産生を抑制しているのでしょうか?

男性型脱毛症患者における血清中DHT濃度のべースラインからの変化率(日本人集団)

20歳~50歳の男性AGA患者917例を対象とし、ザガーロ0.1㎎と0.5㎎を24週間反復経口投与したところ日本人集団の投与24週後には血清DHT濃度が83.6%、90.9%低下しています。

 

AGA患者における頭皮中DHT濃度のベースラインからの変化率

AGA患者にザガーロ0.1㎎と0.5㎎を24週間反復経口投与したところ、投与24週後における頭皮中DHT濃度は39.9%、51.8%低下しています。

また別の臨床試験ではザガーロ0.5~2.5mgを1日1回反復経口投与した時に血清中DHT濃度は投与2週までに速やかに低下し、反応は用量依存性的で投与6カ月の0.5mgによるDHT濃度の減少は89.7%と2.5mgと同程度で最大でした。これと比しプロペシアは6週間服用によるDHT濃度の減少が71%と報告があります。

また海外のデータでは0.5mgを1日1回反復投与して時に投与3カ月で前立腺組織中のDHTが93%減少することも報告されています。

このようにザガーロはプロペシアよりも強いDHT抑制効果が認められます。

ザガーロと生え際・前頭部・頭頂部

ザガーロはプロペシアと同作用機序が近いため同様に生え際、前頭部などDHTの影響が強い部位に効果が強いと思われます。

生え際の薄毛とは額の両側からゆっくりと進行してく生え際の薄毛の事です。「M字はげ」など言われています。さらに薄毛が進行すると前頭部一部分だけ残してそり込み部分が繋がったり頭頂部の薄毛と結合したりします。

生え際の薄毛・AGAは遺伝の要素が強く出る場所で、また男性ホルモンDHTの影響が多く出る場所ですのでザガーロが効果的です。生え際・前頭部・頭頂部などすべての部位でプロペシアより強い効果を発現します。

特に生え際の発毛は市販の育毛薬では困難だと思われますのでクリニックでザガーロの内服治療することをお勧めいたします。

ザガーロの飲み方・服用方法

ザガーロは前立腺肥大治療薬として成人にはデュタステリドとして1回0.1mgを1日1回経口投与します。必要に応じて0.5㎎に増量可能ですが0.5㎎がより発毛効果が高いため0.5㎎の1日1回服用をお勧めいたします。副作用は0.1㎎と0.5㎎で差がありません。

食事の影響は受けませんので飲み忘れにくい時間に服用するようにしてください。

AGA治療薬・薄毛・育毛治療薬継続治療が重要で飲み忘れで発毛効果が低下します。継続治療を心掛けましょう。

ザガーロの禁忌

5α還元酵素阻害薬に対し過敏症の既往歴のある方、女性および妊婦、産婦、授乳婦、小児等、重症の肝障害のある患者(血中濃度が上昇する恐れがあるため)

ザガーロの副作用

ED・リピドー減退・射精障害など

添付文書上の副作用の主なものは調査症例557例中95例(17.1%)で、勃起不全24例(4.3%)、リピドー減退22例(3.9%)、射精障害7(1.3%)でした。オルガノン社(MSD社)のプロペシアの副作用は4%ほどですのザガーロが若多めです。

1%以上 1%未満 頻度不明 ¹)
 過敏症 発疹  蕁麻疹、アレルギー反応、掻痒症、限局性浮腫、血管浮腫
 精神神経系  頭痛、抑うつ気分  浮動性めまい、味覚異常
 生殖器および乳房障害 性機能不全(リピドー減退、勃起不全・ED、射精障害²)  乳房障害(女性化乳房、乳頭痛、乳房不快感)  精巣痛、精巣腫脹
 皮膚  脱毛症(主に体毛脱落)、多毛症
 消化器  腹部不快感  腹痛、下痢
 その他  肝機能異常、倦怠感、血中CK増加

1)自己報告又は海外のみで認められている副作用については頻度不明とした。

2)投与中止後も持続したとの報告がある。

EDなどの症状が見られた場合は担当医師にご相談ください。また射精障害の詳細は精液量減少です。

副作用の出現時期は6ヶ月以内

ザガーロの副作用発現時期を記します。183日以降に認められた副作用はインフルエンザ、胃腸炎、大腸炎、PSA増加でした。性機能障害は投与6ヶ月以内に多く、女性化乳房に関しては投与期間に関わらず一定でした。

副作用の発現時期 割合
1~91日 25%
92~182日 17%
183~273日 25%
273~364日 11%
365日~ 1%

このため副作用は服用後6ヶ月以内に見られるようです。また副作用には用量依存性が見られないことが分かっております。

ザガーロの発毛・育毛効果は用量依存性があり、副作用は用量依存性がない。

ザガーロの注意点

ザガーロの「初期脱毛」について

ザガーロやミノキシジルの服用、AGA ドクターズカクテルなどのAGA・薄毛・育毛治療を開始してしばらくすると(治療開始2週間から6週間ごろに多くみられる)、『初期脱毛』と言って普段よりも脱毛症状が進行したような抜け毛がある場合があります。

これは、薄毛・AGAによってヘアサイクルに異常があった状態が、薬の効果でヘアサイクルが調整され、そのため一時的に毛の退行期が重なることによるものと言われています。ザガーロがしっかり効いてきている証拠ですのでご安心下さい。また全員に初期脱毛が起きるわけではありません。

ザガーロはPSAを50%低下させます。2倍を目安にしてください。

ザガーロはプロペシアなどフィナステリド製剤と同様に前立腺のマーカーであるPSAの数値を約50%低下させますので健康診断やかかりつけ医にザガーロを服用していることを必ず伝えてください。またアボルブを服用中の方も必ず担当医師に服用していることをお伝えください。前立腺がんが見過ごされる可能性があります。2倍すると目安にすることが出来ます。

またfree-PSAはザガーロの影響を受けません。

ザガーロ服用中止後6ヶ月で元のPSA値に戻ります。

女性は触れないようにしてください。(経皮吸収と催奇形性)

ザガーロを脱カプセルしないようにしてください。胎児の外性器の正常発育に影響を及ぼす恐れがあるため妊娠中、または妊娠の可能性のある閉経前女性はザガーロの有効成分である「デュタステリド」に触れてはいけません。ザガーロはカプセル化されていますので錠剤をそのまま女性が触れても経皮吸収されませんが、脱カプセルすると閉経前女性がデュタステリドと接触する可能性が出てきますのでご注意ください。小児も同様です。

ザガーロ服用中は輸血できません。

ザガーロを服用中の場合は輸血できません。服用中止後最低1ヶ月はあけるようにしてください。

薄毛治療(AGA)ならユナイテッドクリニックへ(新宿南口・新橋・上野・大宮・福岡博多・名古屋・京都・東京駅前)

ユナイテッドクリニックでは薄毛治療・AGA治療のご相談・処方をいたしております。薄毛治療・AGA治療薬のプロペシア処方、プロペシアジェネリック(フィナステリド「トーワ」「RTO」)処方、ザガーロ処方、アボルブ処方(デュタステリド)、ミノキシジル処方(ミノキシジルタブレット処方、ミノキシジルローション処方)や2%ケトコナゾールシャンプー、アロビックスの処方をいたしております。また強力な発毛・育毛効果のカクテル療法「AGA ドクターズカクテル」の処方もしており、様々な薄毛治療(AGA治療)を行うことが可能です。
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アクセス良好

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また新橋院には飛行機で東京へお越しの方、上野院・大宮院・東京駅前院には新幹線で東京へお越しの方が大勢いらっしゃいます。ユナイテッドクリニックには池袋・新宿・渋谷・目黒・五反田・上野・御徒町・神田・秋葉原・東京・有楽町・八重洲・銀座・品川など東京はもちろん、埼玉(さいたま・大宮・川口・浦和)、千葉(船橋・柏・松戸)、神奈川(横浜・関内・川崎)などから多く来院されます。

記事監修

平成元年
埼玉医科大学医学部卒業
平成元年
東京医科大学付属病院
平成5年
牧田中医クリニック
平成8年
西熊谷病院
平成29年
ユナイテッドクリニック上野院院長就任
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